背景:
热位移分析(TSA,Thermal Shift assay)是一种通用且可靠的技术方案,用于评估蛋白质在各种条件下的稳定性,可以通过需要标记的DSF-TSA技术及无需标记的nanoDSF-TSA技术实现。其中DSF-TSA(差式扫描荧光,Differential Scanning Fluorimetry)使用外源性荧光染料,通过检测蛋白质变性时的荧光变化来监测蛋白质的热展开。蛋白质通常以其天然的折叠状态存在,随着温度的升高,蛋白质分子的热运动加剧,导致疏水区域的展开和暴露。在此过程中,荧光染料与这些新暴露的疏水区域结合,导致荧光强度增加。一旦温度达到临界点(熔解温度Tm),未折叠的蛋白质就会聚集,阻止进一步的染料结合。这导致染料返回水性环境,引起荧光淬灭。因此,荧光强度先增加后减少,形成特征性的“熔解曲线”。通过绘制荧光强度与温度的关系图,可以确定蛋白质的Tm值。
DSF-TSA技术可与96孔和384孔板兼容,能够高效、经济地分析多个样品或条件,具有高灵敏度和与广泛的仪器的兼容性,是研究蛋白质稳定性、确定稳定条件和支持药物发现工作流程的理想解决方案。ICE尊龙凯时团队凭借先进的QuantStudio 7 Flex系统,为药物研发客户提供蛋白质热稳定性分析、蛋白质及配体相互作用、缓冲液优化和制剂开发等检测服务,助力生物医药研发进程。
服务范围:
l 高通量药物筛选
l 蛋白质稳定性评估(Tm值检测)
l 缓冲液优化和制剂研究
服务优势:
ICE尊龙凯时具备每年研发超500个新靶点蛋白的能力,现已拥有1000+高质量高活性小分子靶标蛋白产品,KRAS、WRN、CDK等系列靶点数据已支持多个客户项目推进,减少研究试剂筛选及验证时间,从试剂阶段为客户研发项目加速。
专业且经验丰富的研发团队
ICE尊龙凯时拥有15年新药研发服务经验,技术团队硕士以上占比超过40%,已为600家以上的国内新药研发机构提供服务,得到客户广泛好评;每年有数百个项目进行新药临床研究(IND)申报,多个项目通过NMPA的现场核查。
完善的数据管理体系及申报服务
ICE尊龙凯时拥有完备的供试品管理体系,引入LIMS系统进行项目及数据管理,实验记录、原始数据、实验报告均可满足申报要求。
案例分享:
P53蛋白的DSF-TSA分析:DSF-TSA技术可以精确检测蛋白质熔化温度(Tm),以进行可靠的稳定性评估;药物分子与P53蛋白结合改变了蛋白的熔解曲线及Tm值,根据蛋白及其配体结合的Tm值不同可进行药物筛选。
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