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ADME服务|药物代谢研究服务|DMPK实验服务|体内靶点筛选实验

来源:2025-03-13 15:01:43 浏览量:15648

血浆蛋白结合是药物在体内分布和代谢的重要特性,血浆蛋白结合率对药物在体内的行为、药效发挥以及临床应用有深远影响。体外血浆蛋白结合实验是研究药物与血浆蛋白相互作用的重要手段,其结果可以为体内药物行为提供重要参考。


血浆蛋白结合的定义和特点


药物进入血液循环后,会与血浆蛋白结合形成结合型药物,未结合的药物称为游离型药物。结合型药物的特点包括:

可逆性:药物与血浆蛋白的结合是可逆的,当游离药物浓度降低时,结合型药物可以释放出游离药物。

药理活性暂时消失:结合型药物一般没有药理活性,且由于分子变大无法通过毛细血管壁,因此暂时“储存”于血液中。

竞争置换:由于血浆蛋白结合位点有限,多个药物可能竞争结合位点,导致置换现象。


体外实验结果的体内应用


预测体内行为:体外血浆蛋白结合实验结果可以用于预测药物在体内的分布、代谢和排泄行为。例如,高蛋白结合率的药物在体内可能具有较长的半衰期和较小的分布容积。

药物相互作用评估:体外实验可以模拟药物间的竞争置换现象,评估药物相互作用的潜在风险。

个体化用药:体外实验结果可以为个体化用药提供参考,例如在低蛋白血症患者中,药物的游离浓度可能增加,需要调整剂量


ICE有平衡透析法(equilibrium dialysis, ED)、超滤法(ultrafiltration, UF)和超速离心法(ultracentrifugation,UC)等方法,可以根据不用化合物类型来推荐相对应的方法,为早期化合物筛选提供更高效,经济的服务。

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